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쥐 심실에서 Digitalis Receptor Desensitization에 관한 연구
Studies on Digitalis Receptor Desensitization in Rat Ventricle

이신웅    (영남대학교 약학대학   ); 이정수    (영남대학교 약학대학   ); 장태수    (영남대학교 약학대학  );
  • 초록

    [ $^3$ H]Ouabain binding parameters ( $K_{D}$ and $B_{max}$ ) to control rat ventricular strips and Langendorff preparations which were not previously exposed to ouabain were compared with those to both preparations that had been first exposed to a complete ouabain dose range of dose-response curve (10 $^{-8}$ to 10 $^{4}$ M). In rat ventricular strips and Langendorff perfused heart preparations, cumulative dose-response curves of ouabain revealed biphasic positive inotropic effects, a "low-dose" effect and a "high-dose" effect with E $d_{50}$ values of 0.5 $\mu$ M and 35 $\mu$ M ouabain, respectively. The "low-dose" effect in ventricular strip disappeared or was diminished significantly when the ouabain dose-response curve was repeated after the washout of the effects of the first dose-response curve, whereas there were no significant differences in the maximal "high-dose"effect in both exposures to oubain. However, both of the control and ouabain-preexposed Langendorff perfused hearts revealed the same low-dose effects. The $K_{D}$ value for [ $^3$ H] ouabain binding and the ouabain binding site concentration ( $B_{max}$ ) estimated by [ $^3$ H]ouabain displacement assay in control preparations were 230 nM and 2 pmol/mg protein, respectively. [ $^3$ H]Ouabain binding parameters were not changed by repeated exposure to high concentrations of ouabain. These results suggest that digitalis receptor desensitization in the rat ventricular strip may due to the change of post-receptor events induced by ouabain binding to a high affinity site ( $\alpha$ $_2$ isoform).).).).).


  • 주제어

    digitalis receptor .   desensitization .   rat ventricle .   inotropic effect .   [$^{3}H$]ouabain binding.  

 저자의 다른 논문

  • Lee, Shin-Woong (22)

    1. 1984 "쥐 심근 세포의 $[^3H]$ Ouabain 결합과 $^{45}Ca^{2+}}$섭취에 미치는 Ouabain의 영향" 약학회지 = Yakhak hoeji 28 (3): 129~138    
    2. 1985 "인삼 Saponin이 양신장에서 정제한 $Na^+$ $K^+$-ATPase의 활성, 인산화 및 $[^3H]$Ouabain결합에 미치는 영향" 약학회지 = Yakhak hoeji 29 (2): 76~89    
    3. 1986 "Effect of Ginseng Saponin on the $Na^{+}$, $K^{+}$-ATPase of Dog Cardiac Sarcolemma" Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 9 (1): 29~38    
    4. 1986 "개 심실 형질막의 분리 및 그 방향성에 관한 연구" 약학회지 = Yakhak hoeji 30 (1): 31~41    
    5. 1988 "항(抗) Histamine제(劑)와 Muscarinic Receptor와의 상호작용(相互作用)(I) -심장(心臟) muscarinic receptor에 대한 작용(作用)-" 약학회지 = Yakhak hoeji 32 (2): 101~111    
    6. 1989 "인삼(人蔘) Saponin, 은시호(銀柴胡) Saponin 및 계면활성제(界面活性劑)가 적혈구(赤血球)의 용적변화(容積變化) 및 Fragility에 미치는 영향(影響)" 약학회지 = Yakhak hoeji 33 (1): 15~19    
    7. 1989 "Increase in $Na^+-Ca^{2+}$ Exchange Activity in Sarcolemma Isolated from Mesenteric Arteries of Spontaneously Hypertensive Rats" Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 12 (2): 128~134    
    8. 1990 "항 Histamine제와 Muscarinic Receptor와의 상호작용(II) -대뇌 Muscarinic $M_1$ Receptor에 대한 작용-" 약학회지 = Yakhak hoeji 34 (4): 224~237    
    9. 1991 "Interaction of Antihistaminics with Muscarinic Receptor (III) - Relationship between binding and functional in vitro data -" Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 14 (2): 181~187    
    10. 1992 "인삼 사포닌이 개 심실 형질막의 $K^+$-의존성 포스파타제 활성에 미치는 영향" 약학회지 = Yakhak hoeji 36 (2): 129~136    
  • Lee, Jeung-Soo (11)

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