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Pyridoxatin, an Inhibitor of Gelatinase A with Cytotoxic Activity

Lee, Ho-Jae  
  • 초록

    Gelatinase A is a member of the matrix metalloproteinases that play an important role in cancer invasion and metastasis. In the course of screening gelatinase A inhibitors from microbial sources, a fungal strain PT-262 showed a strong inhibitory activity. The strain was identified as Chaunopycnis alba on the basis of its morphological characteristics. The inhibitor was isolated from acetone extract of mycelial cake by sequential chromatographies on MCI-gel, Sephadex LH-20, and a reverse-phase HPLC column. The purified inhibitor was identified as pyridoxatin by its physico-chemical properties and spectroscopic analysis. Pyridoxatin is not a peptide analog and has cyclic hydroxamic acid moiety. It inhibited activated gelatinase A with an $IC_{50}$ value of 15.2 ${\mu}M$ using fluorescent synthetic peptide. It also had a strong cytotoxicity against human cancer cell lines in vitro. Furthermore, this compound inhibited DNA synthesis with an $IC_{50}$ value of 2.92 ${\mu}M$ in PC-3 prostate cancer cells by [ $^3H$ ]thymidine incorporation assay.


  • 주제어

    pyridoxatin .   gelatinase A inhibitor .   cytotoxicity .   DNA synthesis inhibitor .   Chaunopycnis alba PT-262.  

 저자의 다른 논문

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    2. 1995 "Streptomyces sp. SL-387에 의한 Aminopeptidase M 저해제 MR-387A 및 B의 생산 배지 최적화" 한국농화학회지 = Journal of the Korean society of Agricultural Chemistry and Biotechnology 38 (2): 100~105    
    3. 2000 "머위로부터 분리한 apoptosis 조절물질" 한국식품과학회지 = Korean journal of food science and technology 32 (2): 448~453    
    4. 2001 "무릇에서 분리한 nortriterpenoid glycoside의 암세포에 대한 세포독성 및 함량 분석" 생약학회지 32 (3): 189~192    
    5. 2002 "식물추출물의 Matrix Metalloproteinase-2에 대한 저해활성" 생약학회지 33 (2): 137~143    
    6. 2011 "쪽 꽃에서 분리한 타이로시네이즈 저해 화합물" Journal of applied biological chemistry 54 (1): 47~50    
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