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세프테졸 에톡시카보닐옥시에칠 에스텔의 합성 및 생물약제학적 연구
Synthesis and Biopharmaceutical Studies of Ceftezole Ethoxycarbonyloxyethyl Ester

박용채   (조선대학교 약학대학UU0001180  ); 이진환   (조선대학교 약학대학UU0001180  ); 박재영   (조선대학교 약학대학UU0001180  );
  • 초록

    Ethoxycarbonyloxyethyl ester of ceftezole (CFZ-ET) was synthesized as a prodrug by esterification of ceftezole (CFZ) with ethoxycarbonyloxyethyl chloride and was confirmed by spectroscopic analyses. CFZ-ET was more lipophillic than CFZ as assessed by n-octanol and water partition coefficients at various pH. CFZ-ET itself did not show any microbiological activity in vitro, but showed substaintial microbiological activity after oral administration of CFZ-ET, indicating that CFZ-ET is converted to microbiologically active metabolite, probably CFZ, in the body. When CFZ-ET was incubated in blood, liver and intestine homogenates of rabbits, liver homogenate showed the fastest conversion of CFZ-ET. CFZ-ET appears rapidly metabolized in the liver when given orally due to the hydrolysis of the ester to CFZ, the parent drug of CFZ-ET. In vivo metabolism of CFZ-ET to CFZ was confirmed in rabbit by HPLC analysis. CFZ-ET were higher than those in the serum samples taken after oral administration of equivalent amount of CFZ. Oral bioavailability of CFZ-ET was 1.5-fold higher than that of CFZ in rabbits because of enhanced lipophilicity and absorption. Based on these findings, CFZ-ET appears useful as a prodrug of CFZ to improve the oral bioavailability of CFZ.


  • 주제어

    Ceftezole ethoxycarbonyloxyethyl ester .   Ceftezole .   Prodrug .   Partition coefficient .   Hydrolysis .   Microbiological activity .   Bioavailability.  

 저자의 다른 논문

  • 박용채 (3)

    1. 1993 "Cefazolin Phthalidyl Ester의 흡수에 관한 연구" 한국임상약학회지 = Korean journal of clinical pharmacy 3 (1): 61~70    
    2. 1995 "세프테졸 피발로일옥시메칠 에스텔의 합성 및 생물약제학적 연구" 藥劑學會誌 = Journal of Korean pharmaceutical sciences 25 (4): 323~330    
    3. 1996 "발프로산나트륨과 페니토인과의 약물상호작용" 藥劑學會誌 = Journal of Korean pharmaceutical sciences 26 (2): 113~117    
  • 이진환 (48)

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