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테르페나딘-${\beta}$-시클로덱스트린 포접화합물의 제조방법 및 물리화학적 특성
Preparing Method and Physico-chemical Characteristics of $Terfenadine-{\beta}-Cyclodextrin$ Inclusion Compound

최한곤   (동화약품공업 (주) 중앙연구소CC0120855  ); 유제만   (동화약품공업 (주) 중앙연구소CC0120855  ); 윤성준   (동화약품공업 (주) 중앙연구소CC0120855  );
  • 초록

    Terfenadine, antihistaminic drug, is poorly soluble in water. The purpose of this study is to investigate the possibility of using $terfenadine-{\beta}-cyclodextrin$ inclusion compound, instead of terfenadine, as the active substance of solid dosage form by improving the solubility, dissolution and anti-histaminic activity of terfenadine. The solubility and binding characteristics of $terfenadine-{\beta}-cyclodextrin$ complex in pH $1.2{\sim}6.8$ were investigated. Furthermore, the preparing method of $terfenadine-{\beta}-\;cyclodextrin$ inclusion compound was setting up and its physico-chemical characteristics such as DSC curve, solubility, dissolution and anti-histaminic activity were investigated. In conclusion, the solubility of terfenadine was increasing ${\beta}-cyclodextrin$ and with the decreasing pH. $Terfenadine-{\beta}-cyclodextrin$ inclusion compound, whose yield is almost 100%, was prepared by neutralization method. This inclusion compound was 200-times as soluble as terfenadine in pH 1.2-6.8. In addition, it had the faster dissolution and anti-histaminic activity than terfenadine. Therefore, it is used to the active substance of solid dosage form such as tablet and capsule in stead of terfenadine.


  • 주제어

    Terfenadine .   ${\beta}-Cyclodextrin$ .   Inclusion .   Neutralization method.  

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  • 유제만 (6)

    1. 1997 "오메프라졸 구강점막 부착정제에 관한 연구" 藥劑學會誌 = Journal of Korean pharmaceutical sciences 27 (2): 133~137    
    2. 1997 "신규 방사성 항암제 DW-166HC의 소핵시험" The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology 5 (3): 278~283    
    3. 1998 "아세트아미노펜 액상좌제의 물리화학적 특성에 미치는 첨가제의 영향" 약학회지 = Yakhak hoeji 42 (3): 290~295    
    4. 1999 "동화약품 시사프리드제제의 생물학적 동등성 평가" The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology 7 (1): 59~65    
    5. 2005 "빈랑자 (Arecae Semen)로부터 Urease 억제 활성 물질의 분리" 생약학회지 36 (1): 56~59    
    6. 2005 "간암치료용 방사성의약품 밀리칸주의 개발연구" 동위원소회보 = Radioisotope journal 20 (1): 6~9    
  • 윤성준 (6)

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