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Naloxone의 Polyphosphazene 이식제제에 관한 연구
Release and Bioavailability of Naloxone Sustained-Release Implants

서성연   (이화여자대학교 약학대학UU0001056  ); 박주애   (이화여자대학교 약학대학UU0001056  ); 김길수   (이화여자대학교 약학대학UU0001056  );
  • 초록

    For the effective administration of naloxone, we attempted to investigate the naloxone sustained-release implants. Using the biodegradable polymer, poly[(diethyl glutamate)-co-(ethyl glycinate)phosphazenes](PGGP), the implantable devices containing naloxone hydrochloride(NLX HCl) and naloxone base(NLX) were prepared. The release rates of NLX and NLX HCl were compared. Influences of NLX contents on release rates were examined. For pharmacokinetic studies, NLX and NLX HCl loaded devices were implanted subcutaneously in rabbits and then the plasma concentrations of NLX were determined by HPLC(ECD). NLX-containing devices were implanted with various doses and pharmacokinetic parameters according to dose were calculated. The relative bioavailabilities were evaluated and compared. Incorporation of NLX in the polymer leaded to a slow release. There were no differences of release rates based on drug contents. In pharmacokinetic parameters determined in 216 hours, NLX loaded devices resulted in enhanced bioavailability with the higher AUC (p


  • 주제어

    Naloxone .   Biodegradable polyphosphazene .   Bioavailability.  

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  • 박주애 (5)

    1. 1995 "마약길항제의 방출 제어형 제제 (제1보) : 생체분해성 polyphosphazenes의 합성과 나록손 이식제제의 제조 및 용출특성" 藥劑學會誌 = Journal of Korean pharmaceutical sciences 25 (2): 109~116    
    2. 1995 "마약길항제의 방출 제어형 제제 (제2보): 나록손 이식제제의 생체적합성 및 약물속도론적 평가" 藥劑學會誌 = Journal of Korean pharmaceutical sciences 25 (2): 117~123    
    3. 1997 "폴록사머-폴리아크릴산 IPNs의 약물 조절 방출" 약학회지 = Yakhak hoeji 41 (1): 22~29    
    4. 1999 "폴리오르소에스텔을 이용한 나록손의 반고형 이식제제의 방출, 생체적합성 및 약물동력학적 연구" 藥劑學會誌 = Journal of Korean pharmaceutical sciences 29 (1): 21~27    
    5. 1999 "폴리오르소에스터를 이용한 니페디핀의 반고형 이식제제의 제조 및 평가" 藥劑學會誌 = Journal of Korean pharmaceutical sciences 29 (2): 93~98    

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