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새로운 ${\beta}-Lactam$계 항생물질 YH-487의 in vivo 항균활성
In vivo Evaluation of a Novel ${\beta}-Lactam$ Antibiotics, YH-487

원유정   ((주)유한양행 중앙연구소CC0156489  ); 강희일   ((주)유한양행 중앙연구소CC0156489  ); 이종욱   ((주)유한양행 중앙연구소CC0156489  ); 정동효   (중앙대학교 산업대학 식품공학과UU0001197  );
  • 초록

    Cephem계 항생물질의 기본 구조인 7-aminocephalosporanic acid (7-ACA)의 $C_3$ 위치에 thiol기를 도입하고 $C_7$ 위치 aminothiazole기를 결합시킨 신규 화합물(YH-487)에 대한 감염치료효과, 체내동태 그리고 이의 투여에 의한 흰쥐의 장내균총들의 영향에 관하여 검토한 결과, YH-487을 흰쥐에 꼬리정맥을 통하여 20mg/kg으로 투여시 혈중 최고농도 등 체내동태는 제 3세대 ${\beta}-lactam$ 계 약물인 cefotaxime 등과 유사한 결과를 보였으며 장기조직으로의 이행성은 신장으로의 이행율이 가장 좋았고 배설은 신장 배설 타입이었으며 배설된 약물은 체내의 대사에 의한 변화를 받지 않았다. 또한 YH-487의 대장균 감염증에 대한 치료효과는 cefotaxlme의 3배, cefotiam의 약 20배 정도 높았다. 한편 YH-487의 투여에 의한 흰쥐의 장내 균총의 변화는 Enterobacter와 Bacteroides속 등 Gram 음성 세균은 투여 후 균수가 크게 감소 하였으나 Lactobacillus, Bifidobacterium과 Staphylococcus속 등 Gram 양성 세균은 영향을 받지 않았다. 또한 YH-487을 연속 투여한 후 분리한 균주의 항균활성은 투여전의 균주와 차이가 없어 내성균의 출현 가능성이 낮았다.


    A novel compound, named YH-487, was synthesized by attaching the thiol and aminothiazole residue to $C_3$ and $C_7$ position of 7-aminocephalosporanic acid (7-ACA). The therapeutic efficacy on infected animals, pharmacokinetics in vivo and the effect on intestinal microflora of YH-487 were examined. The pharmacokinetics of YH-487 were similar to that of cefotaxime, a third generation ${\beta}-lactam$ antibiotics, in rat. Upon in vivo administration, YH-487 was predominantly delivered to kidney, and mostly excreted through kidney without making any metabolites. The therapeutic efficacy of YH-487 to animal infected with E. coli was three times and twenty times higher than that of cefotaxime and cefotiam, respectively, In vivo administration of YH-487 to Sprague-Dawley rats significantly decreased the population of intestinal gram negative species such as Enterobacteria and Barteroides. However, no significant changes were obseved in gram positive species such as Lactobacillus, Bifidobacteria and Staphylococcus. In addition, continuous administration of YH-487 did not increase the possibility to induce resistant strains in intestinal microflora.


  • 주제어

    ${\beta}-lactam$ .   pharmacokinetics .   PD50 .   intestinal microflora .   urinary excretion.  

 저자의 다른 논문

  • 강희일 (15)

    1. 1984 "$\beta$-Lactamase 저해능이 있는 방선균의 선별" 약학회지 = Yakhak hoeji 28 (2): 89~95    
    2. 1989 "호산성 방선균과 내중성 방선균" 微生物과 産業 = The microorganisms and industry 15 (2): 2~7    
    3. 1989 "생리활성 물질 생산 미생물의 선택적 분리법" 微生物과 産業 = The microorganisms and industry 15 (2): 33~39    
    4. 1991 "1-[(2-Phenyl-1,3-benzodioxol-2-yl)methyl]-1H-imidazole 유도체의 합성 및 항진균작용" 약학회지 = Yakhak hoeji 35 (4): 308~313    
    5. 1997 "새로운 ${\beta}-lactam$계 항생물질(H-487)의 in vitro 항균활성" 한국농화학회지 = Journal of the Korean society of Agricultural Chemistry and Biotechnology 40 (1): 23~29    
    6. 1997 "Elastase Inhibitor 생성 방선균의 탐색 및 동정" Korean journal of microbiology = 미생물학회지 33 (4): 225~231    
    7. 1998 "세파계 항생제, YH1226의 유전독성 평가" Environmental mutagens and carcinogens = 한국 환경성돌연변이·발암원학회지 18 (2): 89~92    
    8. 1998 "YH1715계열 항진균제의 유전독성평가" Environmental mutagens and carcinogens = 한국 환경성돌연변이·발암원학회지 18 (2): 93~97    
    9. 2001 "배지 및 유가식 회분배양 최적화에 의한 Streptomyces avermitilist 의 Avermectin B1a 생산성 향상" Korean journal of microbiology = 미생물학회지 37 (2): 158~163    
    10. 2001 "고정화 효소를 이용한 7$\alpha$-hydroxycephalosporin C의 합성" Korean journal of microbiology = 미생물학회지 37 (2): 164~169    
  • 이종욱 (17)

  • 정동효 (64)

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