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벼 잎집무늬 마름병균 (Rhizoctonia solani $K{\ddot{u}}hn$)에서 분리한 Succinate Dehydrogenase (SDH) 에 대한 N-치환 phenyl 1,3,5-trimethylpyrazole-4-carboxamide 유도체의 효소활성저해
Structure-Activity Relationships of Fungicidal N-Substituted Phenyl 1,3,5- Trimethylpyrazole-4-carboxamides in the Inhibition of Succinate Dehydrogenase (SDH) Isolated from Rhizoctonia solani $K{\ddot{u}}hn$

김용환   (동양화학공업(주)CC0121274  );
  • 초록

    18 종의 N-치환 phenyl 1,3,5-trimethylpyrazole-4-carboxamide 를 합성하여 벼 잎집무늬 마름병균 Rhizoctonia solani $K{\ddot{u}}hn$ 에 대한 균사생육억제력 $(pEC_{50})$ 과 이 균에서 분리한 succinate dehydrogenase (SDH)의 효소활성 저해력 $(pI_{50})$ 을 측정하였다. 구조-활성 상관연구를 통해 균사생육억제력이 SDH 효소저해력과 소수성인자인 chromatographic capacity factor $(\acute{k})$ 에 의해 79%까지 유의성 있게 해석되었으며 이는 합성한 화합물의 주작용점이 SDH 이고 생체내에서 작용점까지 도달하는데 필요한 소수성성질이 살균력의 발현에 중요한 인자임을 보여준다.


    Eighteen N-substituted phenyl 1, 3, 5-trimethylpyrazole-4-carboxamides were synthesized to screen for their mycelial growth inhibition activity against Rhizoctonia solani $K{\ddot{u}}hn$ $(pEC_{50})$ and to measure enzymatic inhibition activity of these compounds $(pI_{50})$ against succinate dehydrogenase (SDH) isolated from Rhizoctonia solani $K{\ddot{u}}hn$ A structure-activity relationship formulated by regression analysis showed that 79% of the variance in mycelial growth inhibition activity can be explained with SDH inhibition activity and chromatographic capacity factor $(\acute{k})$ as a hydrophobic parameter related to the penetration and transport processes in the biological system.


  • 주제어

    N-치환 phenyl 1,3,5-trimethylpyrazole-4-carboxamide .   벼 잎집무치 마름병균 .   균사생육억제력.  

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  • 김용환 (4)

    1. 1989 "1,3-치환-5-chloropyrazole-4-carboxylic acid oxime ester의 합성과 살균력" 한국농화학회지 = Journal of the Korean society of Agricultural Chemistry and Biotechnology 32 (4): 401~407    
    2. 1992 "N-치환-5-chloro-1,3-dimethylpyrazole-4-carboxamide의 합성과 살균력" 한국농화학회지 = Journal of the Korean society of Agricultural Chemistry and Biotechnology 35 (2): 87~91    
    3. 1992 "N-치환 phenyl 5-chloro-1,3-dimethylpyrazole-4-carboxamide의 정량적구조활성상관관계" 한국농화학회지 = Journal of the Korean society of Agricultural Chemistry and Biotechnology 35 (5): 382~388    
    4. 1997 "초임계추출과 형광유도체를 이용한 HPLC 에서의 Quinclorac 의 토양중 잔류분석" 한국농화학회지 = Journal of the Korean society of Agricultural Chemistry and Biotechnology 40 (5): 442~446    

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