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Molecular Pharmacological Interaction of Phenylbutazone to Human Neutrophil Elastase

Kang, Koo-Il   (Department of Pharmacology, Kosin University Medical CollegeUU0000164  );
  • 초록

    Human neutrophil elastase (HNElastase, EC 3.4.21.37), a causative factor of inflammatory diseases, was purified by Ultrogel AcA54 gel filtration and CM-Sephadex ion exchange chromatography. HNElastase was inhibited by phenylbutazone in a concentration dependent manner up to 0.4 mM, but as the concentration increased, the inhibitory effect gradually diminished. Binding of phenylbutazone to the human neutrophil elastase caused strong Raman shifts at 200, 440, and 1194 $cm^{-1}$ . The peak at 1194 $cm^{-1}$ might be evidence of the presence $of\;-N=N-{\Phi}$ radical. The core area of the elastase, according to the visual molecular model of human neutrophil elastase, was structurally stable. A deeply situated active center was at the core area surrounded by hydrophobic amino acids. Directly neighboring the active site was one positively charged atom and two atoms carrying a negative charge, which enabled the enzyme and the drug to form a strong interaction. Phenylbutazone may form a binding, similar to a key & lock system to the atoms carrying opposite charges near the active site of the enzyme molecule. Furthermore, the hydrophobicity of the surrounding amino acid near the active site seemed to enhance the binding strength of phenylbutazone. Binding of phenylbutazone near the active site may cause masking of the active site, preventing the substrate from approaching the active site and inhibiting elastase activity.


  • 주제어

    Neutrophil elastase .   Molecular modeling .   Phenylbutazone .   Inhibition of elastase.  

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  • 강구일 (6)

    1. 1989 "사람의 중성구 elastase와 cathepsin G의 순수분리와 성질" 한국생화학회지 22 (4): 379~387    
    2. 1991 "사람 호중구 Cathepsin G: Anti-HNCG Ab의 In Vivo 합성, HNCG의 활성도 억제와 그 기전에 관한 연구" The Korean journal of pharmacology : official journal of the Society of Pharmacology, Republic of Korea 27 (2): 145~153    
    3. 1993 "Tetracycline계 항균제에 의한 호중구 Elastase의 효소 활성도 억제 및 그 작용 기전" The Korean journal of pharmacology : official journal of the Society of Pharmacology, Republic of Korea 29 (1): 131~137    
    4. 1994 "비스테로이드성 항염증제가 FMLP에 의한 사람 중성구의 이동에 미치는 영향" The Korean journal of pharmacology : official journal of the Society of Pharmacology, Republic of Korea 30 (1): 137~143    
    5. 1996 "비스테로이드성 항염증제와 효소 억제제에 의한 사람 중성구 Elastase의 활성도 억제 및 분자약리학적 기전" The Korean journal of pharmacology : official journal of the Society of Pharmacology, Republic of Korea 32 (3): 425~431    

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