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pH 감응형 나노입자를 이용한 멜라닌 합성저해 연구
Inhibition of Melanin Synthesis by Enhanced Cytosolic Delivery of N-glycosylation Inhibitors Using pH-Sensitive Nano-carrier

Park, Ju-Young   (Skin Research Institute, Amore Pacific R&D center  ); Park, Hyun-Jung   (Skin Research Institute, Amore Pacific R&D cente  ); Shim, Jong-Won   (Skin Research Institute, Amore Pacific R&D cente  ); Ahn, Soo-Mi   (Skin Research Institute, Amore Pacific R&D cente  ); Kim, Junoh   (Skin Research Institute, Amore Pacific R&D cente  ); Chang, Ih-Seop   (Skin Research Institute, Amore Pacific R&D center  );
  • 초록

    내형질 세망 조직에서 N-글리코실레이션 과정의 초기 단계를 차단하면 멜라닌 생 합성의 주 효소인 티로시나제의 활성이 저해된다. 본 연구에서는 in vitro 환경에서 N-글리코실레이션 저해제의 활성을 증가시키고자 전달체로 pH 감응성을 갖는 나노크기의 지질구조체를 제조하고 이를 평가하였다. 이 pH 감응성 지질구조체 Melexsome은 일반적인 지질성분인 포스포리피드와 콜레스테롤 기반의 지질안정 성분으로 구성되며, 통상적인 리포좀 제조법에 따라 제조되었다. 글리코실레이션 저해 성분물질을 포집시킨 Melel[some의 효과는 EndoH & PNGaseF 분해와 western blotting 방법에 의해 평가하였고, 멜라닌 합성량 또한 측정 되었다. 이 결과, pH 감응성을 갖도록 제조된 Melexsome이 N-글리코실레이션 저해제의 효능을 효과적으로 증진시킴을 알 수 있었다. 또한, 공초점 주사 현미경에 의한 세포관찰 결과에 따르면 Melexsome은 여타의 전달체에 비하여 세포질 내에 보다 효과적으로 전달되는 것으로 보여지며, 따라서 이같은 양친성 지실성분 기반의 pH 감응성 나노 전달체는 N-글리코실레이션 저해제의 전달 시스템으로서 미백 화장료 제품이 가져야 하는 침착된 색소에 의해 어두워진 피부톤의 개선 효과를 극대화 시키는데 적합하다고 여겨진다.


    Inhibition of the early N-glycosylation process in the endoplasmic reticulum prevents the activation of tyrosinase, a key enzyme for melanin biosynthesis. This work aims at evaluating the increased activity of N-glycosylation inhibitors in vitro b, employing a nano-sized pH-sensitive liposome as a delivery carrier. Melexsome, a pH-sensitive nano carrier loaded with glycosylation inhibitos, was prepared by the hydration method with phospholipids and cholresterol-based amphiphiles. Inhibitory effects of Melexsome on the N-glycosylation process were evaluated by EndoH & PNGaseF digestion and the western blotting. Melanin synthesis was also monitored after treatment with Melexsome Interestingly, Melexsome effectively increased the efficacy of N-glycosylation inhibitors. Melexsome was also much more efficiently translocated into the cytoplasm as observed in CLSM. These results demonstrated that the amphiphilic lipid-based pH-sensitive nano-carriers could be, used as an efficient delivery system for N-glycosylation inhibitor to enhance the effects of skin whitening cosmetics.


  • 주제어

    melanin synthesis .   N-glycosylation inhibitor .   pH-sensitive liposome .   pigment-lightening.  

  • 참고문헌 (5)

    1. On the mechanisms for internalization and intracellualr delivery mediated by pH-sensitive liposomes , S.Simoes;V.Slepushkin;N.Duzgunes;M.C.Lima , Biochimica et Biophysica Acta / v.1515,pp.23,
    2. Mechanisms and kinetics of liposome-cell interations , N.Duzgune;S.Nir , Advanced Drug Delivery Reviews / v.40,pp.3,
    3. Cytosolic drug delivery using pH and light-sensitive liposomes , O.V.Gerasimov;J.A.Boomer;M.M.Qualls;D.H.Thompson , Advanced Drug Delivery Reviews / v.38,pp.317,
    4. pH-sensitive liposomes are efficient carriers for endoplasmic reticulum-targeted drugs in mouse melanoma cells , G.E.Costin;M.Trif;N.Nichita;R.A.Dwek;S.M.Petrescu , Biochemical and Biophysical Research Communications / v.293,pp.918,
    5. Cholesteryl hemisuccinate exhibits pH sensitive polymorphic phase behavior , I.M.Hafez;P.R.Cullis , Biochimica et Biophysica Acta / v.1463,pp.107,

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