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Bulletin of the Korean Chemical Society v.26 no.7, 2005년, pp.1079 - 1082  

Anti-tumor Activity of Paclitaxel Prodrug Conjugated with Polyethylene Glycol

Lee, Keyong-Ho    (Kolon Central Research Park   ); Chung, Yong-Jun    (Kolon Central Research Park   ); Kim, Youn-Chul    (Kolon Central Research Park   ); Song, Seog-Jeong    (Kolon Central Research Park  );
  • 초록

    The purpose of this study was to develop a method for increasing the solubility of paclitaxel in water to reduce its toxicity and make the drug more feasible for chemotherapy. A series of highly water soluble paclitaxel polyethylene glycol (PEG) esters were synthesized and evaluated for their anti-tumor activity and toxicity. The solubility of 7-polyethylene glycol paclitaxel carbonate 5 was 840 mg/mL and the acute toxicity ( $LD_{50}$ ) was 286 mg/kg. Because of its reduced toxicity, compound 5 showed a dramatic reduction of tumor volume without any loss of animals in long-term treatment (daily consecutive injections for 15 days).


  • 주제어

    Paclitaxel .   7-Polyethylene glycol paclitaxel carbonate .   Anti-tumor activity .   Toxicity .   Watersolubility.  

  • 참고문헌 (19)

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