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약학회지 = Yakhak hoeji v.51 no.6, 2007년, pp.447 - 454  
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6-(티에닐메칠렌)페남 설폰의 합성과 ${\beta}$-Lactamase 저해활성
Synthesis of 6-(Thienylmethylene)penam Sulfones and their ${\beta}$-Lactamase Inhibitory Activities

김동현   (영남대학교 약학대학UU0000951  ); 프리텀다빠   (영남대학교 약학대학UU0000951  ); 라다깔끼   (영남대학교 약학대학UU0000951  ); 장영동   (영남대학교 약학대학UU0000951  ); 이응석   (영남대학교 약학대학UU0000951  );
  • 초록

    The resistance of bacteria against ${\beta}$ -lactam antibiotics is mainly caused by the production of ${\beta}$ -lactamase enzymes. ${\beta}$ -Lactamase inhibitors are used in combination with known antibiotics to overcome the growing problem of bacterial resistance. We prepared 6-(thienylmethylene)penam sulfones for the development of potent ${\beta}$ -lactamase inhibitors and evaluated their ${\beta}$ -lactamase inhibitory activities.


  • 주제어

    ${\beta}$-lactamase inhibitor .   sulbactam .   bacterial resistance .   6-(thienylmethylene)penam sulfone.  

  • 참고문헌 (8)

    1. Im, C, Maiti, S. N., Micetich, R. G. and Kunugita, C. : Synthesis and $\beta$-lactamase inhibitory activity of 6-[(l-hetero-arylthioethyl-l,2,3-triazol-4-yl)-methylene]penam sulfones. J. Antibiot. 47, 1030 (1994) 
    2. Buynak, J. D., Wu, K., Bachmann, B., Khasnis, D., Hua, L., Nguyen, H. K. and Carver, C. L. : Synethsis and biological activity of 7-alkylidenecephems. J. Med. Chem. 38, 1022 (1995) 
    3. Chen, Y. L., Chang, C. W. and Hedberg, K. : Synthesis of a potent $\beta$-lactamase inhibitor-l,l-dioxo-6-(2-pyridyl)methyl-enepenicillanic acid and its reaction with sodium methoxide. Tetrahedron Lett. 27, 3449 (1986) 
    4. Foulds, C. D., Kosmirak, M. and Sammes, E G. : Synthesis penicillanic and 1,1-dioxides as $\beta$-lactamase inhibitors: Studies on 6-benzylidene-and hydroxybenzylpenam sulfones. J. Chem. Soc. Perkin Trans. I 963 (1985) 
    5. Knowles, J. R. : Penicillin resistance : The chemistry of $\beta$-lactamase inhibitor. Acc. Chem. Res. 18, 97 (1985) 
    6. Chen, Y. L., Chang, C. W., Hedberg, K. and Guarino, K. : Structure-activity relationships of 6-(heterocyclyl)methylene penam sulfones: A new class of $\beta$-lactamase inhibitors. J. Antibiot. 40, 803 (1987) 
    7. Ogawara, H. : Antibiotic resistance in pathogenic and producing bacteria with special reference to ${\beta}-lactam$ antibiotics. Microbiol. Rev. 45, 591 (1981) 
    8. Sykes, R. B.: ${\beta}-Lactam$ antibiotics. Academic press, New York, p. 199 (1981) 

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