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European journal of pharmacology v.300 no.3, 1996년, pp.261 - 265  

Rat striatum contains pure population of ETB receptors

Tayag, Emilio C. ; Jeng, Arco Y. ; Savage, Paula ; Lehmann, John C. ;
  • 초록  

    Abstract In most organs of the body, endothelin acts on endothelin ET A and ET B receptors that co-exist (albeit often on different cell types). Although virtually pure endothelin ET A receptors have been identified in some tissues (e.g., lung), no essentially pure endothelin ET B receptor tissue has been reported to date. [ 125 I]Endothelin-1 bound to striatal membrane preparations with a K d of 19.4 ± 0.2 pM and B max of 496 ± 8 fmol/mg protein. Endothelin-1 displaced [ 125 I]endothelin-1 receptor binding with an IC 50 of 23 pM. The endothelin ET B -selective antagonist BQ788 ( N-cis -2,6-dimethylpiperidinocarbonyl- L -γ-methyl-leucyl- D -l-methoxycarbonyltryptophanyl- D -norleucine) and agonist sarafotoxin 6C displaced [ 125 I]endothelin-1 monophasically with IC 50 values of 25 nM and 110 pM, respectively, whereas that of the endothelin ET A -selective antagonist BQ123 (cyclo( D -Trp- D -Asp-Pro- D -Val-Leu)) was 24 μM, values agreeing with cloned human endothelin ET B but not ET A receptors. Receptor autoradiography confirmed that rat striatum (but not white matter) contains essentially exclusively endothelin ET B receptors.


  • 주제어

    Endothelin .   Endothelin receptor .   BQ123 .   BQ788 .   Autoradiography.  

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