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Neuropharmacology v.32 no.3, 1993년, pp.229 - 234  

Ion channel inhibitors may function as potential modulators of cocaine binding

Boja, J.W. ; Kopajtic, T.A. ;
  • 초록  

    The effects of NaCl, KCl and Ca 2 Cl were determined in a binding assay, using the analog of cocaine [ 3 H]WIN 35,428. The addition of NaCl had no effect upon specific binding; however, Ca 2 Cl and to a lesser extent, KCl decreased binding. Various Na + , K + , Cl - and Ca 2+ channel antagonists were tested for their ability to inhibit specific binding of [ 3 H]WIN 35,428. Most of the Na + channel blockers tested were of moderate affinity, the exceptions being benzamil and flunarizine. Both of these agents also show activity at the Ca 2+ channel. The K + channel blockers were of low and moderate affinity, while the Cl - channel blockers had no effect. Of the Ca 2+ channel blockers tested, only pimozide demonstrated a high affinity. This was postulated to be due to its ability to act upon both L and T-type channels. These results suggest that the Ca 2+ channel blockers deserve further study as potential useful therapeutic agents in the treatment of cocaine addiction.


  • 주제어

    cocaine receptors .   ion channel blockers .   radioligand binding assay.  

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