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Design, synthesis and structure-activity relationship of 4,5-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-6(1H)-ones as potent p53-MDM2 inhibitors

Zhou, W.H. ; Xu, X.G. ; Li, J. ; Min, X. ; Yao, J.Z. ; Dong, G.Q. ; Zhuang, C.L. ; Miao, Z.Y. ; Zhang, W.N. ;
  • 초록  

    In the past decade, the p53-MDM2 protein-protein interaction by small molecules has been confirmed as a successful strategy for cancer therapy. In our previous work, pyrrolo[3,4-c]pyrazol-6(1H)-ones were found to be potent p53-MDM2 inhibitors. Further optimization and structure-activity relationship studies were described in the present work. The result revealed that benzyl group on position N1 of imidazole and bromine on C4-phenyl of pyrrolidone showed higher inhibitory activities. In vitro antiproliferative assay demonstrated the potent p53-MDM2 inhibitor 5c with 4-fold selectivity for U2 OS and Saos-2 cells. These data indicated that 4,5-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-6(1H)-one moiety is a valuable scaffold for further development of p53-MDM2 inhibitors.


  • 주제어

    p53-MDM2 .   Protein-protein interaction .   Inhibitors .   Drug design .   Structure-activity relationships .   Antiproliferative.  

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