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논문 상세정보

An improved and practical route for the synthesis of enzalutamide and potential impurities study

Zhou, A.N. ; Li, B. ; Ruan, L. ; Wang, Y. ; Duan, G. ; Li, J. ;
  • 초록  

    An improved and practical synthesis of enzalutamide was accomplished in five steps. Starting from 4-bromo-2-fluoro-benzonic acid, a methyl esterification, Ullmann ligation, methyl esterification, ring closing reaction and final methyl amidation provided the target in 35% total yield with 99.8% purity. Five identified impurities were also synthesized. This efficient and economical procedure avoids the use of highly toxic reagents and multiple recrystallization operations, which is suitable for further industrialization.


  • 주제어

    Enzalutamide .   New route .   High purity .   Impurity.  

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