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Biochemical and biophysical research communications v.494 no.3/4, 2017년, pp.452 - 459   SCI SCIE
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Unique binding mode of Evogliptin with human dipeptidyl peptidase IV

Lee, Hyung Ki (Biomedical Research Institute, Korea Institute of Science and Technology, Seoul, Republic of Korea ); Kim, Mi-Kyung (Dong-A Socio R&D Center, Yongin, Republic of Korea ); Kim, Ha Dong (Dong-A Socio R&D Center, Yongin, Republic of Korea ); Kim, Heung Jae (Dong-A Socio R&D Center, Yongin, Republic of Korea ); Kim, Ji Won (Department of Chemistry, Korea Advanced Institute of Science and Technology, Daejeon, Republic of Korea ); Lee, Jie-Oh (Department of Chemistry, Korea Advanced Institute of Science and Technology, Daejeon, Republic of Korea ); Kim, Chan-Wha (School of Life Sciences and Biotechnology Korea University, Seoul, Republic of Korea ); Kim, Eunice EunKyeong (Biomedical Research Institute, Korea Institute of Science and Technology, Seoul, Republic of Korea );
  • 초록  

    Abstract Evogliptin (( R )-4-(( R )-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl)-3-( tert- butoxymethyl) piperazine-2-one)) is a highly potent selective inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP4) that was approved for the treatment of type 2 diabetes in South Korea. In this study, we report the crystal structures of Evogliptin, DA-12166, and DA-12228 ( S,R diastereomer of Evogliptin) complexed to human DPP4. Analysis of both the structures and inhibitory activities suggests that the binding of the trifluorophenyl moiety in the S 1 pocket and the piperazine-2-one moiety have hydrophobic interactions with Phe357 in the S 2 extensive subsite, and that the multiple hydrogen bonds made by the ( R )-β-amine group in the S 2 pocket and the contacts made by the ( R )- tert -butyl group with Arg125 contribute to the high potency observed for Evogliptin.


  • 주제어

    Dipeptidyl peptidase IV .   DPP4 .   Evogliptin .   Diabetes .   Inhibitor .   Complex structure.  

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