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European journal of medicinal chemistry v.143, 2018년, pp.503 - 514   SCI SCIE
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Novel ruthenium methylcyclopentadienyl complex bearing a bipyridine perfluorinated ligand shows strong activity towards colorectal cancer cells

Teixeira, Ricardo G. (Centro de Química Estrutural, Faculdade de Ciências da Universidade de Lisboa, Campo Grande, 1749-016 Lisboa, Portugal ) ; Brás, Ana Rita (Centro de Química Estrutural, Faculdade de Ciências da Universidade de Lisboa, Campo Grande, 1749-016 Lisboa, Portugal ) ; Côrte-Real, Leonor (Centro de Química Estrutural, Faculdade de Ciências da Universidade de Lisboa, Campo Grande, 1749-016 Lisboa, Portugal ) ; Tatikonda, Rajendhraprasad (Department of Chemistry, Nanoscience Center, University of Jyväskylä, P. O. Box 35, FI-40014 Jyväskylä, Finland ) ; Sanches, Anabela (Centro de Química Estrutural, Faculdade de Ciências da Universidade de Lisboa, Campo Grande, 1749-016 Lisboa, Portugal ) ; Robalo, M. Paula (Área Departamental de Engenharia Química, ISEL-Instituto Superior de Engenharia de Lisboa, Instituto Politécnico de Lisboa, Rua Conselheiro Emídio Navarro, 1, 1959-007 Lisboa, Portugal ) ; Avecilla, Fernando (Grupo Xenomar, Centro de Investigacións Científicas Avanzadas (CICA), Departamento de Química, ) ; Moreira, Tiago ; Garcia, M. Helena ; Haukka, Matti ; Preto, Ana ; Valente, Andreia ;
  • 초록  

    Abstract Three new compounds have been synthesized and completely characterized by analytical and spectroscopic techniques. The new bipyridine-perfluorinated ligand L1 and the new organometallic complex [Ru(η 5 -MeCp)(PPh 3 ) 2 Cl] ( Ru1 ) crystalize in the centrosymmetric triclinic space group P 1 ¯ . Analysis of the phenotypic effects induced by both organometallic complexes Ru1 and [Ru(η 5 -MeCp)(PPh 3 )( L1 )][CF 3 SO 3 ] ( Ru2 ), on human colorectal cancer cells (SW480 and RKO) survival, showed that Ru2 has a potent anti-proliferative activity, 4–6 times higher than cisplatin, and induce apoptosis in these cells. Data obtained in a noncancerous cell line derived from normal colon epithelial cells (NCM460) revealed an intrinsic selectivity of Ru2 for malignant cells at low concentrations, showing the high potential of this compound as a selective anticancer agent. Highlights Novel ruthenium methylcyclopentadienyl complexes. [Ru(η 5 -MeCp)(PPh 3 )(bipyridine-perfluorinated)] + is highly active on human colorectal cancer cells. Apoptosis is the mechanism of cell death. Intrinsic selectivity for malignant cells. Graphical abstract [DISPLAY OMISSION]


  • 주제어

    Ruthenium methylcyclopentadienyl .   Colorectal cancer .   Apoptosis .   Selectivity.  

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