본문 바로가기
HOME> 논문 > 논문 검색상세

논문 상세정보

European journal of medicinal chemistry v.143, 2018년, pp.1312 - 1324   SCI SCIE
본 등재정보는 저널의 등재정보를 참고하여 보여주는 베타서비스로 정확한 논문의 등재여부는 등재기관에 확인하시기 바랍니다.

Design, synthesis and evaluation of amino-substituted 1H-phenalen-1-ones as anti-leishmanial agents

Freijo, Mónica Blanco (Instituto Universitario de Bio-Orgánica 'Antonio González', Departamento de Química Orgánica, Universidad de La Laguna, Avda. Fco. Sánchez 2, 38206 La Laguna, Tenerife, Spain ) ; López-Arencibia, Atteneri (Instituto Universitario de Enfermedades Tropicales y Salud Pública de Las Islas Canarias, Laboratorio de Quimioterapias de Protozoos, Universidad de La Laguna, Tenerife, Spain ) ; Piñero, José (Instituto Universitario de Enfermedades Tropicales y Salud Pública de Las Islas Canarias, Laboratorio de Quimioterapias de Protozoos, Universidad de La Laguna, Tenerife, Spain ) ; E. (Centro Atlántico del Medicamento S.A (CEAMED S.A.), PCTT, La Laguna, Tenerife, Spain ) ; McNaughton-Smith, Grant (Instituto Universitario de Bio-Orgánica 'Antonio González', Departamento de Química Orgánica, Universidad de La Laguna, Avda. Fco. Sánchez 2, 38206 La Laguna, Tenerife, Spain ) ; Abad-Grillo, Teresa ;
  • 초록  

    Abstract Screening of a designed collection of mono-substituted amino-1 H -phenalen-1-ones against promastigote forms of L. donovani and L. amazonensis , identified seven compounds with anti-leishmanial activities comparable or better than the commonly prescribed anti-leishmanial drug, miltefosine. Structure-activity analysis revealed that appendages containing a basic tertiary nitrogen were favored, and that the position of the appendage also affected their potency. Like miltefosine, several of these active compounds significantly reduced the mitochondrial membrane potential in promastigotes. Further studies in amastigotes of L. amazonensis revealed that compounds 14 , 15 and 33 were more active and more selective than miltefosine, with sub-micromolar potencies and selectivity indices >100. Highlights Synthesis of a collectionof differently positioned amino substituted 1 H- phenalen-1-ones. Appendages containing a basic tertiary nitrogen were favored, and the position of the appendage also affected their potency. Compounds reduce the mitochondrial membrane potential. Three compounds were more potent and more selective than miltefosine against L. amazonensis (amastigotes). Graphical abstract [DISPLAY OMISSION]


  • 주제어

    Amino-substituted 1H-phenalen-1-ones .   Anti-leishmanial activity .   Structure-activity relationship .   Mitochondrial membrane potential.  

 활용도 분석

  • 상세보기

    amChart 영역
  • 원문보기

    amChart 영역

원문보기

무료다운로드
  • 원문이 없습니다.

유료 다운로드의 경우 해당 사이트의 정책에 따라 신규 회원가입, 로그인, 유료 구매 등이 필요할 수 있습니다. 해당 사이트에서 발생하는 귀하의 모든 정보활동은 NDSL의 서비스 정책과 무관합니다.

원문복사신청을 하시면, 일부 해외 인쇄학술지의 경우 외국학술지지원센터(FRIC)에서
무료 원문복사 서비스를 제공합니다.

NDSL에서는 해당 원문을 복사서비스하고 있습니다. 위의 원문복사신청 또는 장바구니 담기를 통하여 원문복사서비스 이용이 가능합니다.

이 논문과 함께 출판된 논문 + 더보기