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European journal of medicinal chemistry v.143, 2018년, pp.150 - 156   SCI SCIE
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Microwave-promoted facile access to 4-aminoquinoline-phthalimides: Synthesis and anti-plasmodial evaluation

Rani, Anu (Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar 143005, Punjab, India ) ; Singh, Amandeep (Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar 143005, Punjab, India ) ; Gut, Jiri (Department of Medicine, University of California, San Francisco, CA, USA ) ; Rosenthal, Philip J. (Department of Medicine, University of California, San Francisco, CA, USA ) ; Kumar, Vipan (Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar 143005, Punjab, India ) ;
  • 초록  

    Abstract Microwave promoted high yielding synthesis of 4-aminoquinoline-phthalimides was developed with an aim to evaluate their anti-plasmodial potential. The scaffolds with longer spacer length (n = 6, 8) between two pharmacophores and a halogen substituent on the phthalimide ring displayed good antiplasmodial activity. Compound 5w , with an optimum combination of hexyl chain as spacer along with a tetra-bromophthalimide ring proved to be most potent and non-cytotoxic among the series exhibiting an IC 50 value of 0.10 μM. Highlights Microwave-promoted high yielding synthesis of 4-aminoquinoline-phthalimides. Synthesized compounds were assayed for their antiplasmodial activities. The potent compounds exhibited selectivity index in the range of 126–291. Graphical abstract Microwave-promoted high yielding synthesis of 4-aminoquinoline-phthalimides along with their anti-plasmodial evaluation. [DISPLAY OMISSION]


  • 주제어

    4-aminoquinoline-phthalimides .   Microwave synthesis .   Anti-plasmodial evaluation .   Cytotoxicity .   Selectivity index.  

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