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약학회지 = Yakhak hoeji 12건

  1. [국내논문]   신규 피리미딘 티오에피오 뉴크레오사이드의 합성 및 항바이러스 약효검색  

    이내상 (조선대학교 약학대학 ) , 홍준희 (조선대학교 약학대학 ) , 고옥현 (조선대학교 약학대학)
    약학회지 = Yakhak hoeji v.50 no.2 ,pp. 65 - 69 , 2006 , 0377-9556 ,

    초록

    Novel 4'-hydroxymethyl branched thioapiosyl nucleosides were synthesized in this study. The introduction of hydroxymethyl group in the 4'-position was accomplished by a [3,3]-sigmatropic rearrangement. Thioapiosyl sugar moiety was constructed by sequential ozonolysis, reduction and cyclization. The pyrimidine nucleosidic bases (uracil, 5-fluorouracil, 5-iodouracil, 5-chlorouracil, 5-bromouracil) were efficiently coupled by Vorbruggen glycosyl condensation procedure (per-silyated base and TMSOTf). The antiviral activities of the synthesised compounds were evaluated against the HIV-1, HSV-1, HSV-2 and EMCV 5-Iodouracil 18 showed weak antiviral activity against HSV-1 $(EC_{50}=30.7{\mu}M)$ .

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    Fig. 1 이미지
  2. [국내논문]   메토트렉세이트 치료에 실패한 류마티스관절염 환자에서 에타너셉트 사용에 대한 비용-효과 분석  

    김종주 (숙명여자대학교 임상약학대학원 ) , 박은자 (한국보건사회연구원 보건의료연구실 ) , 박세정 (한국보건사회연구원 보건의료연구실 ) , 성윤경 (한양대학교 의과대학 ) , 배상철 (한양대학교 의과대학 ) , 이의경 (한국보건사회연구원 보건의료연구실)
    약학회지 = Yakhak hoeji v.50 no.2 ,pp. 70 - 77 , 2006 , 0377-9556 ,

    초록

    A cost effective analysis was performed for comparing leflunomide+methotrexate, etanercept monotherapy and etanercept+methotrexate for 6 months. For the patients with methotrexate-resistant RA, ACR20 data were extracted from the published clinical trials searched from Pubmed. The direct medical cost was estimated based on ACR guideline and Korean National Health Insurance reimbursement. Combination therapy of etanercept+methotrexate was found to be more cost-effective than etanercept monotherapy, which meant it was a better therapeutic strategy for methotrexate- resistant RA.

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    Fig. 1 이미지
  3. [국내논문]   한국 성인에서 분리한 유산균의 VISA(Vancomycin-Intermediate Resistant Staphylococcus aureus)와 VRE(Vancomycin Resistant Enterococcus faecium)에 대한 성장 억제  

    윤지희 (삼육대학교 약학과 ) , 김윤아 (삼육대학교 약학과 ) , 송문석 (삼육대학교 약학과 ) , 강병용 (삼육대학교 생명과학연구소 ) , 하남주 (삼육대학교 약학과)
    약학회지 = Yakhak hoeji v.50 no.2 ,pp. 78 - 83 , 2006 , 0377-9556 ,

    초록

    VISA and VRE are the main causes of surgical infection, urinary tract infections and bacteremia in hospitals. In this study; we selected VISA (Vancomycin Intermediate resistant Staphylococcus aureus) and VRE (Vancomycin Resistant Enterococcus) isolated from the clinical isolates. One of the isolated strains indicated the high resistance to severel anti-biotics (Vancomycin, Teicoplanin, Mupirocin, Synercid, Ciprofloxacin, Gentamicin, Lincomycin, Cefotaxim, Meropenem). Antimicrobial activity of Bifidobacterium spp. against VISA and VRE were measured. About $10^4$ cells of VISA or VRE were mixed with 1,5 and 9 ml of Bifidobacterium and the final volume was adjusted to 10 ml with brain heart infusion (BHI) broth. The cell suspension was incubated for 3, 6, 9, and 24 hr, serially diluted and then plated on BHI agar plate. As numbers of Bifidobacterium were increased viable cell count of VISA and VRE decreased. The strongest antimicrobial activity of the Bifidobacterium was observed after 9hr incubation in any mixture, almost completely inhibiting the growth of VISA and VRE.

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  4. [국내논문]   Urethane으로 유발된 생쥐 폐샘암종 발생과정에서 세포주기 관련인자(Cyclin D1, p21, and p27)에 대한 비소의 효과  

    임성혁 (중앙대학교 의과대학 약리학교실 ) , 정지훈 (중앙대학교 의과대학 약리학교실 ) , 견종만 (중앙대학교 의과대학 병리학교실 ) , 박언섭 (중앙대학교 의과대학 병리학교실)
    약학회지 = Yakhak hoeji v.50 no.2 ,pp. 84 - 92 , 2006 , 0377-9556 ,

    초록

    The present study investigated an effect of arsenic trioxide on the urethane-induced lung carcinogenesis in mice. To understand its carcinogenesis, we examined proliferating cell nuclear antigen (PCNA), apoptotic index as well as cell cycle-related proteins (cyclin D1, p21, and p27). Urethane was injected intraperitoneally in ICR mice, and then they were sacrificed at 5, 15, or 25 weeks following treatment of arsenic trioxide. Arsenic trioxide was given with tap water at a concentration of 1 mg/l (low-dose) and 5mg/1 (high-dose) for 25 weeks. During the carcinogenesis, sequential histological changes from hyperplasia to adenomas, and ultimately to overt carcinomas were noted. The development of hyperplasias, adenomas, and carcinomas in the lung were slightly increased by the treatment of low-dose arsenic trioxide. However, there is no correlation between dose and tumor multiplicity. The administration of low-dose arsenic trioxide, significantly increased the tumor size. The proliferative index observed on 5 weeks after significantly increased. Cyclin D1 and p21 protein, cell cycle related proteins, were more significantly increased in hyperplasia and adenoma in low dose arsenic treated group than urethane alone group. The p27 protein expression did not show any significantly changes with arsenic treated or untreated group. Low dose exposure to arsenic trioxide resulted in increased expression of cyclin D1 and p21 protein. The present results indicate that low-dose treatment of arsenic trioxide, but not high dose of it, partly modulate the cellular proliferation, cyclin D1, and p21 protein expression, and that this effect may contribute to accelerated development of lung adenocarcinomas in urethane-induced mice.

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    Fig. 1 이미지
  5. [국내논문]   인간 포미바이러스 인테그라제의 핵위치 신호  

    오수아 (중앙대학교 산업과학대학 생명공학과, 중앙대학교 생명환경연구원 ) , 강승이 (중앙대학교 산업과학대학 생명공학과, 중앙대학교 생명환경연구원 ) , 한성태 (중앙대학교 산업과학대학 생명공학과, 중앙대학교 생명환경연구원 ) , 안덕근 (중앙대학교 산업과학대학 생명공학과, 중앙대학교 생명환경연구원 ) , 신차균 (중앙대학교 산업과학대학 생명공학과, 중앙대학교 생명환경연구원)
    약학회지 = Yakhak hoeji v.50 no.2 ,pp. 93 - 98 , 2006 , 0377-9556 ,

    초록

    Human foamy virus (HFV) integrase mediates integration of viral c-DNA into cellular DNA. In this process, HFV prointegration complex (PIC) in which integrase is a key component moves to nuclei of the infected cells and leads to integration of viral DNA to the cellular genome, which is essential in viral life cycle. In general nuclear localization signals (NLS) have been suggested to be involved in localizing retroviral PIC to nuclei, but the mechanisms for nuclear localization of the HFV PIC remains unclear. To functionally identify the NLS of HFV integrase, various subdomains of the protein were expressed as GFP fusions and their subcellular locations were analyzed with confocal laser scanning microscopy. Wild type HFV integrase was karyophilic by targeting the fusion protein to nuclei of the COS-1 and 293T cells. Our results showed that strong NLS of HFV integrase was mapped to the C-terminal regions. In addition the karyophilic properties of N-terminal and central regions are not individually strong enough to direct localization of the fusion proteins to nuclei, but their cooperative activity for nuclear import was confirmed.

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  6. [국내논문]   강활 에틸아세테이트 분획에 의한 PG 분해, iNOS, $PGE_2$, 활성 억제 및 진통효과   피인용횟수: 1

    김시나 ((주) KMSI 부설 한국의과학연구소 ) , 이현지 ((주) KMSI 부설 한국의과학연구소 ) , 이은정 ((주) KMSI 부설 한국의과학연구소 ) , 남경숙 ((주) KMSI 부설 한국의과학연구소 ) , 김희석 ((주) KMSI 부설 한국의과학연구소 ) , 황성완 ((주) KMSI 부설 한국의과학연구소 ) , 황성연 ((주) KMSI 부설 한국의과학연구소)
    약학회지 = Yakhak hoeji v.50 no.2 ,pp. 99 - 104 , 2006 , 0377-9556 ,

    초록

    Prostaglandins biosynthesis and nitric oxide production have been implicated in the process of inflammation. In this study we investigated on the effects of ethyl acetate extract of Angelica Koreana Radix (EAKR) on the activities of prostaglandin $E_2\;(PGE_2)$ , proteoglycan (PG) degradation and nitric oxide synthase (NO) in inflammation cytokines-activated rabbit articular chondrocytes. EAKR exhibited inhibitory activities on NO production and $PGE_2$ production as $73.08\%\;and\;89.49\%$ , respectively at $20{\mu}g/ml$ and inhibited the degradation of PG in a concentration-dependent manner Zelatin zymography analysis demonstrated that EAKR significantly inhibited MMP-2, 9 expression in chondrocytes. In vivo, EAKR was shown to have inhibitory effects on acetic acid-induced pain. This study suggests that modulation of $PGE_2$ , NO, PG degradation and MMP-2, 9 by EARK may be important in the prevention of inflammation and osteroarthritis.

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    Fig. 1 이미지
  7. [국내논문]   Tributyltin 화합물이 PC12 세포의 Dopamine 생합성 저해작용에 미치는 영향  

    김유미 (충북대학교 약학대학 ) , 이재준 (충북대학교 약학대학 ) , 이명구 (충북대학교 약학대학)
    약학회지 = Yakhak hoeji v.50 no.2 ,pp. 105 - 110 , 2006 , 0377-9556 ,

    초록

    The effects of tributyltin acetate (TBTA), one of the endocrine-disrupting organotin compounds, on dopamine biosynthesis in PC12 cells were investigated. Treatment of PC12 cells with TBTA at $0.05\sim0.25{\mu}M$ significantly decreased the intracellular dopamine content in a concentration-dependent manner ( $IC_{50}$ value, $0.17{\mu}M$ ). Under these conditions, tyrosine hydroxylase (TH) activity and TH mRNA level were also decreased by $0.1{\mu}M$ TBTA at 24 h, and recovered there-after. In addition, treatment with L-DOPA at 20 and $50 {\mu}M$ increased the intracellular dopamine content in PC12 cells and the increase in dopamine content by L-DOPA was significantly abolished by TBTA at $0.1\sim0.2{\mu}M$ . These results indicate that TBTA at $0.1\sim0.2{\mu}M$ causes the decrease in the basal dopamine content and abolishes the increase in dopamine content in L-DOPA-treated cells in part by the inhibition of TH gene expression and activity.

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    Fig. 1 이미지
  8. [국내논문]   백서 심실 근세포 L형 $Ca^{2+}$ 전류에 대한 유체압력의 효과  

    이선우 (충남대학교 약학대학 ) , 우선희 (충남대학교 약학대학)
    약학회지 = Yakhak hoeji v.50 no.2 ,pp. 111 - 117 , 2006 , 0377-9556 ,

    초록

    Cardiac chambers serve as mechanosensory systems during the haemodynamic or mechanical disturbances. To examine a possible role of fluid pressure (FP) in the regulatien of atrial $Ca^{2+}$ signaling we investigated the effect of FP on L-type $Ca^{2+}$ current $(I_{Ca})$ in rat ventricular myocytes using whole-cell patch-clamp technique. FP $(\sim40cm\;H_2O)$ was applied to whole area of single myocytes with electronically controlled micro-jet system. FP suppressed the magnitude of peak $I_{Ca}$ by $\cong25\%$ at 0 mV without changing voltage dependence of the current-voltage relationship. FP significantly accelerated slow component in inactivation of $I_{Ca}$ , but not its fast component. Analysis of steady-state inactivation curve revealed a reduction of the number of $Ca^{2+}$ channels available for activity in the presence of FP. Dialysis of myocytes with high concentration of immobile $Ca^{2+}$ buffer partially attenuated the FP-induced suppression of $I_{Ca}$ . In addition, the intracellular $Ca^{2+}$ buttering abolished the FP-induced acceleration of slow component in $I_{Ca}$ inactivation. These results indicate that FP sup-presses $Ca^{2+}$ currents, in part, by increasing cytosolic $Ca^{2+}$ concentration.

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    Fig. 1 이미지
  9. [국내논문]   흰쥐에서 플루바스타틴이 딜티아젬 및 그 대사체인 데스아세틸딜티아젬의 약물동태에 미치는 영향  

    박영길 (조선대학교 약학대학 ) , 최준식 (조선대학교 약학대학)
    약학회지 = Yakhak hoeji v.50 no.2 ,pp. 118 - 123 , 2006 , 0377-9556 ,

    초록

    The aim of this study was to investigate the effect of fluvastatin on the pharmacokinetics of diltiazem and its active metabolite, desacetyldiltiazem, in rats. Pharmacokinetic parameters of diltiazem and desacetyldiltiazem were deter-mined after an oral administration of diltiazem (15 mg/kg) to rats pretreated with fluvastatin (0.5 and 1.5 mg/kg). Compared with the control (given diltiazem alone), the pretreatment of fluvastatin significantly (p $(C_{max})\;and\;K_a$ of diltiazem. Relative bioavailability $(RB\%)$ of diltiazem increased from 1.36- to 1.55-fold. However there were no significant changes in $t_{max},\;K_{el}\;and\;t_{1/2}$ of diltiazem. The pretreatment of fluvastatin also altered the pharmacokintic parameters of desacetyldiltiazem. The pretreatment of fluvastatin (1.5 mg/kg) significantly (p

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  10. [국내논문]   흰쥐 성상세포에서 산소농도의존성 유전자의 분리   피인용횟수: 1

    박정애 (서울대학교 약학대학 ) , 송현석 (서울대학교 약학대학 ) , 이혜신 (서울대학교 약학대학 ) , 김규원 (서울대학교 약학대학)
    약학회지 = Yakhak hoeji v.50 no.2 ,pp. 124 - 128 , 2006 , 0377-9556 ,

    초록

    Astrocyte has emerged as an active regulator of brain function, which connects between blood vessels and neurons as well as is a structural component of the blood-brain barrier, From its structural characteristics, astrocyte seems to sensitively respond to oxygen tension, and, in turn, generate diverse cellular cascades. Therefore, to reveal astrocytlc events by oxygen change, we screened genes whose expressions are upregulated under reoxygenation after hypoxic stress using cDNA representational difference analysis (RDA) technique. Meteorin that regulates glial differentiation was isolated from primary cultured rat astrocytes as a hypoxia/reoxygenation regulatory factor. We cloned rat version of Meteorin (rMe-teorin) and determined full-size sequences of rMeteorin. In addition, RT-PCR analysis revealed that Meteorin was increased under reoxygenation in astrocytes and highly expressed in the developing brain. Collectively, these results suggest that Meteorin may regulate astrocyte-mediated effects in response to the change of oxygen tension in the pathophysiological states.

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