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Archives of pharmacal research : a publication of ... 23건

  1. [국내논문]   Synthesis of 6'-Substituted Dobutamine Analogues  

    Yoon, Sung-Hwa (Department of Applied Chemistry, Ajou University)
    Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea v.15 no.3 ,pp. 191 - 195 , 1992 , 0253-6269 ,

    초록

    Two 6'-substituted dobutamine analogues (1, 2) were synthesized from the coupling reaction of dopamine with the corresponding ketones. The ketone (8) was obtained from 4-nitrosalicyladehyde via 6 synthetic steps while the ketone (12) was prepared from 2-methyl-5-nitrobenzoic acid via 7 synthetic steps. Another synthetic attempts were also reported.

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    Fig. 1 이미지
  2. [국내논문]   Membrane-Ordering Effects of Barbiturates on Pure Phospholipid Model Membranes  

    Knag, Jung-Sook (College of Pharmacy, Kyung Sung University ) , Chung, Young-Za (College of Pharmacy, Kyung Sung University ) , Cho, Goon-Jae (College of Dentistry, Pusan National University ) , Byun, Won-Tan (College of Dentistry, Pusan National University ) , Yun, Il (College of Dentistry, Pusan National University)
    Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea v.15 no.3 ,pp. 196 - 203 , 1992 , 0253-6269 ,

    초록

    Intramolecular excimer formation of 1, 3-di(1-pyrenyl)propane (Py-3-Py) and fluorescence polarization of 1, 6-diphenyl-1, 3, 5-hexatriene (DPH) were used to investigate the effects of barbiturates on the fluidity of model membranes of phosphatidycholine (SPMVPC), phosphatidylserine (SPMVPS), and phosphatidylinositol (SPMVPI) fractions of synaptosomal plasma membrane vesicles (SPMV) isolated from bovine cerebral cortex. In a dose-dependent manner, barbiturates decreased the excimer to monomer fluorescence intensity ratio (I'/I) of Py-3-Py and increased the anisotropy(r), rotational relaxation time (P), limiting anisotropy $(r_infty)$ , and order parameter (S) of DPH in SPMVPC, SPMVPS and SPMVPI. This indicates that barbiturates decreased both the lateral and rotational diffusion of the probes in SPMVPC, SPMVPS and SPMVPI. The relative potencies of barbiturates in ordering the membranes were in the order: pentobarbital > hexobarbital > amobarbital > phenobarbital. This order correlates well with the anesthetic potencies of barbiturates and the potencies for enhancement of $\gamma$ -aminobutyric acid-stimulated chloride uptake. Thus, it is strongly suggested that a close relationship might exist between the membrane ordering effects of barbiturates and the chloride fluxes across SPMV.

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  3. [국내논문]   Designing of Antiepileptic Ligands by Esterification and Acetylation of Dipeptides  

    Vishwakarma, K.K. (Department of Pharmaceutical Sciences ) , Saraf, S.K. (Department of Pharmaceutical Sciences ) , Uppadhyay, R.K. (Department of Pharmaceutical Sciences ) , Kohli, D.V. (Department of Pharmaceutical Sciences)
    Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea v.15 no.3 ,pp. 204 - 207 , 1992 , 0253-6269 ,

    초록

    Glycylglycine, alanylalanine and alanylglycine were synthesized, their free carboxylic and amino groups were converted to methyl esters of N-acetylglycyglycine, N-acetylalanylglycine and N-acetylalanylalanine. The synthesized compounds were evaluated for antiepileptic activity, plasmaprotein binding, $TD_{50}$ and potentiating effect of phenobarbitone sodium.

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  4. [국내논문]   Relative Bioavailability Studies on Two Tablet Preparations of Ofloxacin  

    Shakya, Ashok-K. (Department of Pharmaceutical Sciences, Doctor Harisingh Gour Vishwavidyalaya ) , Talwar, Naresh (Department of Pharmaceutical Sciences, Doctor Harisingh Gour Vishwavidyalaya ) , Karajgi, Jayant (Department of Pharmaceutical Sciences, Doctor Harisingh Gour Vishwavidyalaya ) , Singhai, Akhlesh (Department of Pharmaceutical Sciences, Doctor Harisingh Gour Vishwavidyalaya)
    Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea v.15 no.3 ,pp. 208 - 210 , 1992 , 0253-6269 ,

    초록

    Comparative bioavailability of two tablet dosage forms of ofloxacin (either as Hoechst (India) or Ranbaxy preparation ) was investigated. In a randomized cross-over study, eitht healthy human volunteers received single 200 mg dose of film coated ofloxacin in fasting state. The concentration of ofloxacin in the collected saliva and serum samples were measured by high performance liquid chromatography. No significant difference in bioavailability of both preparations was judged from various serum and seliva pharmacokinetic parameters such as peak concentration, time to peak concentration and are under the curves. Intersubject variation was also found to be insignificant.

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  5. [국내논문]   Phenolic compounds on the leaves ofBetula platyphylla var.latifolia  

    Lee, Min-Won , Tanaka, Takashi , Nonaka, Gen-Ichiro , Hahn, Dug-Ryoung
    Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea v.15 no.3 ,pp. 211 - 214 , 1992 , 0253-6269 ,

    초록

    Comparative bioavailability of two tablet dosage forms of ofloxacin (either as Hoechst (India) or Ranbaxy preparation ) was investigated. In a randomized cross-over study, eitht healthy human volunteers received single 200 mg dose of film coated ofloxacin in fasting state. The concentration of ofloxacin in the collected saliva and serum samples were measured by high performance liquid chromatography. No significant difference in bioavailability of both preparations was judged from various serum and seliva pharmacokinetic parameters such as peak concentration, time to peak concentration and are under the curves. Intersubject variation was also found to be insignificant.

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  6. [국내논문]   Enzymatic Study on Acetanilide p-Hydroxylase in Streptomyces fradiae  

    Jin, Hyung-Jong (College of Pharmacy, Seoul National University ) , Park, Ae-Kyung (College of Pharmacy, Seoul National University ) , Lee, Sang-Sup (College of Pharmacy, Seoul National University)
    Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea v.15 no.3 ,pp. 215 - 219 , 1992 , 0253-6269 ,

    초록

    S. fradiae exhibited the highest acetanilide p-hydroxylation activity among the Streptomyces spp. screened. Studies with inhibitors (metyrapone, 2. 6-dichloroindophenol, $\alpha,\alpha'$ -dipyridyl, o-phenanthroline) and an absorption peak after CO treatment suggested that S. fradiae hydroxylase activity was due to cytochrome p-450. This hydroxylase activity was increased to ten times in the cell extract containing 0.5 mM sodium azide. Furthermore, the sedimentary activity in $105,000\times{g}$ centrifugal forces and solubilization of the activity with Triton-X 100 implied that this enzyme was membrane bound monooxygenase. pH Optimum of the enzyme was 6.5 in membrane bound state.

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  7. [국내논문]   Anticariogenic β-carboline alkaloids fromCommelina communis  

    Bae, Kihwan , Seo, Wonjun , Kwon, Taeho , Baek, Soohyun , Lee, Shinwoong , Jin, Kapduck
    Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea v.15 no.3 ,pp. 220 - 223 , 1992 , 0253-6269 ,

    초록

    S. fradiae exhibited the highest acetanilide p-hydroxylation activity among the Streptomyces spp. screened. Studies with inhibitors (metyrapone, 2. 6-dichloroindophenol, $\alpha,\alpha'$ -dipyridyl, o-phenanthroline) and an absorption peak after CO treatment suggested that S. fradiae hydroxylase activity was due to cytochrome p-450. This hydroxylase activity was increased to ten times in the cell extract containing 0.5 mM sodium azide. Furthermore, the sedimentary activity in $105,000\times{g}$ centrifugal forces and solubilization of the activity with Triton-X 100 implied that this enzyme was membrane bound monooxygenase. pH Optimum of the enzyme was 6.5 in membrane bound state.

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  8. [국내논문]   Anticariogenic $\beta$-Carboline Alkaloids from Commelina communis  

    Bae, Ki-Hwan (College of Pharmacy, Chungnam National University ) , Seo, Won-Jun (College of Pharmacy, Chungnam National University ) , Kwon, Yae-ho (Graduate School of Environmental Studies, Yeungnam University ) , Baek, Soo-Hyun (College of Pharmacy, Yeungnam University ) , Lee, Shin-Woong (College of Pharmacy, Yeungnam University ) , Jin, Kap-duck (College of Pharmacy, Yeungnam University)
    Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea v.15 no.3 ,pp. 220 - 223 , 1992 , 0253-6269 ,

    초록

    The methanolic extract of Commelina communis (aerial part) showed antibacterial activity against a cariogenic bacterium, Streptococcus mutans OMZ 176. The active principles were identified to be $\beta$ -carboline alkaloids, 1-carbomethoxy- $\beta$ -carboline, norharman and harman, which were bactericidal in the minimal inhibitory concentration (MIC) of $100\;\mu{g/ml}$ against the strain.

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  9. [국내논문]   Synthesis of Pyrazolo [4,5]pyridazine and Isoxazolo [3,4d]pyridazine Derivatives  

    Abbass, Iklass-M. (Faculty of Science, Department of Chemistry, Cairo University and National Institute for Standards ) , Sharaf, Mohyee-A.F. (Faculty of Science, Department of Chemistry, Cairo University and National Institute for Standards ) , EI-damaty, Alia-A. (Faculty of Science, Department of Chemistry, Cairo University and National Institute for Standards)
    Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea v.15 no.3 ,pp. 224 - 228 , 1992 , 0253-6269 ,

    초록

    Arylhydrazones of diethylacetondicarboxylate 3 was treated with formaldehyde to give 1 aryl-4, 5, 6-trihydropyridaine derivatives 4a-f Cyclization of compound 4a-f by hydroxylamine afforded [3, 4d] 1, 3, 4, 5-tetrahydropyridazine derivatives 5a-f. Also cyclization of compound 4c with semicarbazide gave 1-amidopyrazolo-5-one-1-aryl-3-carboxypyridazine 6. On the other hand compounds 3 reacted with ethylorthoformate to give diethyl-1, 4-dihydro-1-arylpyridazine-4one-2.5 dicarboxylate 7, which on treatment with hydrazine. Semicarbazide and thiosemicarbazide gave pyridazine, amido and thioamido derivatives. The spectral and antimicrobial data of these compounds 1-8 were studied.

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  10. [국내논문]   Determination of the pKa for histidine-51 residue in the ternary complex of horse liver alcohol dehydrogenase  

    Lee, Kang Man , Son, Su Yeon
    Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea v.15 no.3 ,pp. 229 - 233 , 1992 , 0253-6269 ,

    초록

    Arylhydrazones of diethylacetondicarboxylate 3 was treated with formaldehyde to give 1 aryl-4, 5, 6-trihydropyridaine derivatives 4a-f Cyclization of compound 4a-f by hydroxylamine afforded [3, 4d] 1, 3, 4, 5-tetrahydropyridazine derivatives 5a-f. Also cyclization of compound 4c with semicarbazide gave 1-amidopyrazolo-5-one-1-aryl-3-carboxypyridazine 6. On the other hand compounds 3 reacted with ethylorthoformate to give diethyl-1, 4-dihydro-1-arylpyridazine-4one-2.5 dicarboxylate 7, which on treatment with hydrazine. Semicarbazide and thiosemicarbazide gave pyridazine, amido and thioamido derivatives. The spectral and antimicrobial data of these compounds 1-8 were studied.

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