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The journal of applied pharmacology : the official... 10건

  1. [국내논문]   Ursodeoxycholic acid의 무정형 초미립자제제들의 CC4 유도 간손상 생쥐에 대한 보호 효과   피인용횟수: 1

    정한영 (부산대학교 분체공학협동과정 ) , 곽신성 (부산대학교 분체공학협동과정 ) , 김현일 (부산대학교 분체공학협동과정 ) , 최우식 (부산대학교 분체공학협동과정 ) , 이지현 (부산대학교 약학대학 ) , 김애라 (부산대학교 약학대학 ) , 박태현 (부산대학교 약학대학 ) , 정해영 (부산대학교 약학대학 ) , 김유정 (부산여자대학 피부미용과)
    The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology v.10 no.1 ,pp. 1 - 6 , 2002 , 1225-6110 ,

    초록

    The particle size of medicinal materials is an Important physical property that affects the phar-maceutical behaviors such as dissolution, chemical stability, and bioavailability of solid dosage forms. The size reduction of raw medicinal powder is needed to formulate insoluble drugs or slightly soluble medicines and to improve the pharmaceutical properties such as the solubility, the pharmaceutical mixing, and the dispersion. The objective of the present study is to evaluate physiological activity of amorphous and nano-particle prep-arations of insoluble drug, ursodeoxycholic acid (UDCA), which were made by three types of fine grinding mills. The change of physical properties of ground UDCA was conformed by Mastersiger microplus and X-ray diffraction. We have investigated hepatoprotective effects of the nano-particle preparations of UDCA by plan-etary mill, vibration rod mill and jet mill in $CCI_4$ -induced oxidatively injured mouse liver. The results showed that nano-particle preparations of UDCA all decreased reactive oxygen sepecies generation and lipid peroxi-dation in $CCI_4$ -induced oxidative stress mice. Among them, nano-particle preparations by vibration rod mill and jet mill showed more significantly hepatoprotective effects compared to intact UDCA and planetary mill-ground UDCA. These results suggest that ground UDCA with vibration rod mill and jet mill shows a high amorphous state and the improved dissolution.

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    Fig. 1 이미지
  2. [국내논문]   SD랫드에서 (R)-JG-381의 단희경구독성시험  

    이상호 (한국화학연구원 안전성연구센터 ) , 오우용 (한국화학연구원 안전성연구센터 ) , 김종춘 (한국화학연구원 안전성연구센터 ) , 주상섭 (서울대학교 약학대학 ) , 박형근 (서울대학교 약학대학 ) , 함광수 ((주)태평양제약 중앙연구소 ) , 조장섭 ((주)태평양제약 중앙연구소 ) , 이선미 (성균관대학교 약학대학)
    The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology v.10 no.1 ,pp. 7 - 11 , 2002 , 1225-6110 ,

    초록

    A single administration toxicity of (R)-JG-381 was studied in Sprague-Dawley rats of both sexes. In this study, rats were administered orally with dose of 50, 100, 200, 400 and 800 mg/kg of(R)-JG-381. We daily examined number of deaths, clinical signs, body weights and gross findings fur 14 days after (R)-JG-381 administration. When we administered different doses of 100, 200, 400 and 800 mg/kg, we found 5, 3, 5 and 5 male rats and 1, 4, 4 and 5 female rats dead within 1 day after administration, respectively. Some clinical signs(decrease of locomotor activity, decreased respiration rate, lacrimation, prone position) were observed during the experimental period. Our findings suggest that oral $LD_{50}s$ (95% confidence limit) for male and female rats are 93.8mg/kg (28.8~161.6mg/kg) and 166.3mg/kg (89. I~284.8mg/kg), respectively.

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  3. [국내논문]   실리마린의 간보호 작용에 미치는 쿠쿠마 추출물의 영향  

    이기명 (아주대학교 의과대학 소화기내과 ) , 함기백 (아주대학교 의과대학 소화기내과 ) , 조성원 (아주대학교 의과대학 소화기내과 ) , 오태영 (동아제약(주) 연구소 ) , 최설민 (동아제약(주) 연구소 ) , 김정훈 (동아제약(주) 연구소 ) , 안병옥 (동아제약(주) 연구소 ) , 권종원 (동아제약(주) 연구소 ) , 김원배 (동아제약(주) 연구소)
    The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology v.10 no.1 ,pp. 12 - 18 , 2002 , 1225-6110 ,

    초록

    Silymarin and curcumin have been used for supportive treatment of liver disease of difffrent etiology due to their hepatoprotective activities. The present study was carried out to investigate the hepatoprotective efffcts of silymarin and/or curcuma extract against hepatotoxins induced liver injury. To investigate hepatoprotective effects, the silymarin and/or curcuma extract were pre-treated orally to experimental animals. And thereafter a single dose of hepatotoxin, carbon tetrachloride ( $CCl_4$ ) and acetaminophen were administered through oral or intraperitoneal route, respectively. Chronic liver damage was induced by subcutaneous injection of $CCl_4$ for 3 weeks (2 times/week). Hepatoprotective and therapeutic effects were monitored by estimating serurn ALT and AST levels and by measuring hepatic glutathione (GSH) and malondialdehyde (MDA)levels. Collagen type 1 was detected with irnrnunostaining to assess fibrosis. The results showed that the mix-ture of silymarin and curcuma extract significantly reduced serum biochemistry levels and MDA levels com-pared with those of control group in both acute and chronic animal models. In antifibrotic effect, the relative hepatic collagen content was significantly decreased by silymarin and/or curcuma extract treatment. It was concluded that the complex of silymarin and curcuma extract have a both hepatoprotective and therapeutic effect synergically in rat liver injury induced by heptotoxins.

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    Fig. 1 이미지
  4. [국내논문]   General Pharmacological Properties of the New +/K+ ATPase Inhibitor DBM-819  

    Park, Woo-Kyu (Pharmaceutical Screening Research Laboratory, Korea Research Institute of Chemical Technology ) , Kong, Jae-Yang (Pharmaceutical Screening Research Laboratory, Korea Research Institute of Chemical Technology ) , Kim, Hyun-Jung (Pharmaceutical Screening Research Laboratory, Korea Research Institute of Chemical Technology ) , Lee, Dong-Ha (Dongbu Hannonog Chemical Co. Ltd. ) , Lim, Hong (Dongbu Hannonog Chemical Co. Ltd. ) , Cheon, Hyae-Gyeong (Pharmaceutical Screening Research Laboratory, Korea Research Institute of Chemical Technology)
    The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology v.10 no.1 ,pp. 19 - 24 , 2002 , 1225-6110 ,

    초록

    The effects of a newly synthesized $H^+/K^+$ ATPase inhibitor,1-(2-methyl-4-methoxypheny)-4-[(3-hy-droxypropyl)amino] -6-methyl-2,3-dihydropyrrolo (3,2-c) quinoline (DBM-819) , on the central nervous system, isolated smooth muscle, cardiovascular and digestive systems and renal function were investigated in various experimental animals. Oral administration of DBM-819 had no effect on the central nervous system except body temperature of mice slightly decreased at doses of 15 and 50 mg/kg. DBM-819 produced a moderate analgesic effect in acetic acid-induced writhing test in mice at 50 mg/kg (p.o.). In conscious rats, DBM-819 (15 and 50 mg/kg, p.o.) showed a slight increase in blood pressure and a small decrease in heart rate. DBM-819 had an significant effect on agonist-induced contraction of guinea pig ileum at $1.5{\times}10^{-5}g/ml.$ No significant effect of DBM-819 (5 and 15 mg/kg, i.p) on urinary volume or urinary excretion of $Na^+,\;K^+$ and Cl- was observed in rats. DBM-819 had no significant effect on intestinal transport of a semisolid meal in mice at 15 and 50 mg/kg (p.o.). These findings suggest that DBM-819 exerts no significant pharmacological effects on the central nervous system and renal function at 15 mg/kg (p.o.), but produces some effects on the smooth muscle and circulatory system.

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    Fig. 1 이미지
  5. [국내논문]   흰쥐 뇌의 측중격핵에서 망간에 의한 산화적 손상에 관한 연구  

    고현철 (한양대학교 의과대학 약리학 교실 ) , 신현아 (한양대학교 의과대학 예방의학교실 ) , 이수진 (한양대학교 의과대학 산업의학교실)
    The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology v.10 no.1 ,pp. 25 - 31 , 2002 , 1225-6110 ,

    초록

    This study was carried out to identify the effect of oxidative stress on the pathogenesis of manganese intoxication. Five rats in experimental group were given with $MnCl_2$ intraperitoneally for 4 weeks(4 mg/kg once daily 5 days per week) and another five rats for control group were given with normal saline. In experimental group, manganese concentrations increased significantly in nucleus accumbens by 142% (p

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    Fig. 1 이미지
  6. [국내논문]   사염화탄소 유발 간독성에 대한 금은화의 작용   피인용횟수: 5

    박선관 (동덕여자대학교 약학과 ) , 최병기 (동덕여자대학교 약학과 ) , 이은방 (서울대학교 천연물과학연구소)
    The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology v.10 no.1 ,pp. 32 - 36 , 2002 , 1225-6110 ,

    초록

    Methanol extract of Lonicera Japonica (Caprifoiaceae) flower significantly inhibited serum GPT, GOT, LDH and AIP activities at the doses of 500 and 1,000mg/kg in $CCl_4$ -intoxicated rats. As confirmed with the fiactions of hexane, chlorofom, ethyl acetate, butanol and water, the butanol fraction showed significant inhibition of increased activity of serum GPT, LDH and AIP in $CCl_4$ -intoxicated rats, indicating that the most active components might be contained in the butanol fraction.

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    Fig. 1 이미지
  7. [국내논문]   마우스에서 뇌관류법과 정맥투여법에 의하여 흰쥐 트란스페린 단일항체의 체내동태 및 혈액-뇌 관문 투과성의 검토  

    강영숙 (숙명여자대학교 약학대학)
    The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology v.10 no.1 ,pp. 37 - 42 , 2002 , 1225-6110 ,

    초록

    Brain drug targeting through the blood-brain barrier (BBB) in vivo is possible with peptidornirnetic monoclonal antibodies that undergo receptor-mediated transcytosis through the BBB. Monoclonal antibody to the rat transferrin receptor, such as the OX26 was studied in rats as a transport vector through BBB on the transferrin receptor. But, OX26 is not an effective brain delivery vector in mouse. In the present studies, rat monoclonal antibody, 8D3 to the mouse transferrin receptor were evaluated for brain drug targeting vector intransgenic mouse model. Pharrnacokinetic parameters in plasma and organ uptakes were determined at varioustimes after i.v. bolus injection of [ $^{}125}I$ ] 8D3 in Balb/c mice. Brain uptake of [ $^{}125}I$ ] 8D3 was also studied with an internal carotid artery perfusioncapillary depletion method. After i.v. injection of [ $^{}125}I$ ] 8D3, plasma concentrations declined biexponentially with elimination half lift of approximately 2.2 hours. Brain uptake of [ $^{}125}I$ ] 8D3 was $0.50{\pm}0.09$ persent of injected dose per g brain after 2 hours i.v. injection. After perfusion 5 min the apparent volume of distibution of [ $^{}125}I$ ] 8D3 in brain was $22.3 {\mu}l/g,$ which was 4.8 fold higher than the intravascular volume. These studies indicate rat monoclonal antibody to the mouse transferrin receptor, 8D3 may be used for brain drug targeting vector in mice.

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    Fig. 1 이미지
  8. [국내논문]   랫드에서 fluoroquinolone 항균제 DW-116의 단회 경구투여에 의한 태반통과와 약물동태연구  

    김종춘 (한국화학연구원 안전성연구센터 ) , 신호철 (한국화학연구원 안전성연구센터 ) , 허정두 (한국화학연구원 안전성연구센터 ) , 이종화 (한국화학연구원 안전성연구센터 ) , 정문구 (한국화학연구원 안전성연구센터 ) , 윤효인 (충남대학교 수의과대학 수의학과)
    The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology v.10 no.1 ,pp. 43 - 49 , 2002 , 1225-6110 ,

    초록

    The present study was conducted to investigate the placental transfer and pharmacokinetics of the flu-oroquinolone antibacterial DW-116 in pregnant rats. The placental transfer and pharmacokinetics of DW-116 were examined after a single oral dose of 500 mg $^{14}C$ DW-116/kg on gestational day 18. Maternal and fetal tissues were collected at 0.17 0.5,1,2,4,8, and 24 h after dosing. Maximum radioactivity was detected in maternal plasma, placenta, and whole fetus at 1 h, and in amniotic plasma at 4 h after dosing. Thereafter, radioactivity gradually disappeared from these tissues and was 16~28% of maximum levels at 24 h after dosing. Radioactivity in whole fetus were higher than those in the maternal plasma and placenta. The $T_{1/2,abs}$ , $T_{1/2,{\beta}},$ AUC, $T_{max},$ and $C_{max}$ in the maternal plasma were approximately 6 min, 13.3 h, 1620 $ug^*hr/ml,$ 0.5 h, and 136 ug/ml, respectively. Those in the placenta were approximately 20 min, 12.3 h, 2150 $ug^*h/ $m\ell$ ,$ 1.0 h, and 172 ug/ml, respectively. Those in the whole fetus were 13 min, 12.8 h,2549 $ug^*h/ $m\ell$ ,$ 1 h, and 191 ug/ml, respectively. In the amniotic fluid of maternal uterus, the 4T_1/2,abs}$ , $T1/2,{\beta},$ AUC, $T_{max},$ and $C_{max}$ were approximately 1.3 h,9.3 h,2508 $ug^*h/ $m\ell$ ,$ 4.4 h, and 135 ug/ml, respectively. While DW-116 disappeared biphasically from maternal plasma, whole fetus and placenta, it was eliminated monophasically from amniotic fluid. In conclusion, this study demonstrated that the absorption and distribution of DW-116 in maternal plasma and placenta were extensively rapid, and that the test chemical well passed the blood-placenta barrier and was transferred to the fetus.

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    Fig. 1 이미지
  9. [국내논문]   Dopamine Dl Recptor 효능제인 SKF 81297의 이뇨작용에 대한 신장 신경 제거 및 Dopamine Dl Receptor차단제인 SCH 23390의 영향  

    고석태 (조선대학교 약학대학 약물학교실 ) , 정경희 (조선대학교 의과대학 약리학교실 ) , 임동윤 (조선대학교 의과대학 약리학교실)
    The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology v.10 no.1 ,pp. 50 - 58 , 2002 , 1225-6110 ,

    초록

    lt had been reproted previously that ( ${\pm}$ )6-chloro-7,8-dihydroxy-1-phenyl 2,3,4,5-tetra-hydro -lH-3benzazepine (SKF 81297), dopamine $D_1$ receptor agonist, produced diuresis by both Indirect action through central function and direct action being induced in kidney. This study was attempted in order to examine the diuresis mechanism of such SKF 81297 Diuretic action of SKF 81297 given into the vein or the carotid artery was not affected by renal denervation, whereas diuretic action of SKF 81297 administered into a renal artery was blocked completely by renal denervation, and then diuretic action of SKF 81297 injected into carotid artery was inhibited by SCH 23390, dopamine $D_1$ receptor antagonist, given into carotid artery. Above results suggest that indirect diuretic action of SKF 81297 elicites through central dopamine $D_1$ receptor and direct diuresis in kidney by influence of renal nerves.

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  10. [국내논문]   YHB216의 비글개에서 정맥내 단회 및 4주 반복투여독성시험  

    노용우 (충북대학교 수의과대학 ) , 장호송 (충북대학교 수의과대학 ) , 지형진 (충북대학교 수의과대학 ) , 정은용 (충북대학교 수의과대학 ) , 신지순 (충북대학교 수의과대학 ) , 강민정 ((주)유한양행 중앙연구소 ) , 안경규 ((주)유한양행 중앙연구소 ) , 최연식 ((주)유한양행 중앙연구소 ) , 이종욱 ((주)유한양행 중앙연구소)
    The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology v.10 no.1 ,pp. 59 - 69 , 2002 , 1225-6110 ,

    초록

    Recently, recombinant human erythropoietin (rHu-EPO) has been used to treat various types of anemia. YHB216 is a new rHu-EPO developed by Yuhan Research Institute. In this study, we investigated the single dose and 4-week repeated dose toxicity of YHB216 in Beagle dogs. In the single dose toxicity study, YHB216 was administered intravenously at single dose levels of 0 and 25,000 IU/kg to dogs (2 dogs/sex/group). There were no treament-related changes in survivals, clinical signs, body weight gain, hematological values, blood chemical values, and necropsy finding during experimental period. In the repeated dose toxicity study, YHB216 was administered intravenously to dogs for 4 weeks at the dose levels of 0, 100, 500, and 2,500IU/kg (3 dogs/sex/group). There were no toxicologically significant changes in clinical signs, body weights, food and water consumptions, ophthalmoscopy, urinalysis and blood chemistry. There were increased values of red blood cell, hemoglobin, and hematocrit at all treated groups. Spleen revealed increased weight and extramedullary hematopoiesis at 500 IU/kg or more. These changes are all considered to be Pharmacology-related effects and were recovered after 4-week recovery period. From these results, it is concluded that LD50 value was above 25,000 IU/kg in the single dose toxicity study of YHB216 in dogs and the no observed adverse effect level (NOAEL) was 100 IU/kg day in the repeated dose toxicity study of YHB216 in dogs.

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    Fig. 1 이미지

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